創薬化学グループ

 

メンバー紹介

メンバー紹介
 
中野・小林・平井・中村・立野・永瀬
      グループリーダー
小林  修:研究員
立野 智子:研究員
一條 洋樹:研究員
尾崎 拓里:研究員
 
 

研究内容

研究内容
 
研究概要
平井グループリーダー

新しい生物制御物質の分子設計と合成

本グループでは、新しい農薬の開発を目指して、化学的あるいは生化学的な仮説に基づき分子設計した新しい含フッ素複素環化合物の合成に取り組んでいます。これらの標的分子を、含フッ素ビルディングブロックを原料に用いて効率よく合成し、生物制御剤としての評価を進め、新しい殺菌・殺虫・除草剤の創製を目指します。今年度は、先に見出したミトコンドリア呼吸鎖電子伝達系複合体III阻害型の活性を示すピラゾール誘導体について、さらなる誘導体の合成を継続しながら、開発候補化合物の創出を狙います。合成した化合物の生物活性試験や作用機構の解明研究は、賛助会社や大学等と協同して進めます。また、農薬開発で蓄積した複素環合成技術を応用し、ゼオライト合成用構造規定剤やVOC捕捉剤、液晶配向膜などの有用な機能性アミン類の合成研究にも引き続き取り組みます。

   
研究テーマ・内容
1.新しいプロトポルフィリノーゲンⅨオキシダーゼ(PPO)阻害剤の創製研究
2.生物活性を有する新しいピラゾール誘導体の合成研究
3.複素環合成に利用する含フッ素ビルディングブロックの合成
4.機能性アミン類の合成研究
 
 
研究トピックス
■ピラゾール系殺菌剤の鍵中間体の製造技術の開発
ミトコンドリア呼吸鎖電子伝達系複合体II阻害剤(殺菌剤)の鍵中間体である3-(フルオロアルキル)ピラゾール-4-カルボン酸エステルを、爆発性のない含水メチルヒドラジンを用い、高収率かつ高選択的に製造する技術です。
 
■■この度、平成27年度全国発明表彰(第2表彰区分)において、上記技術の「ピラゾールカルボン酸エステルの製造技術の発明」で、平井所長と荒木(横田)研究員が、相原主席研究員らとともに「21世紀発明奨励賞」を受賞しました。また、研究所を代表して宇田川理事長が「21世紀発明貢献賞」を受賞しました。
   
研究トピックス
■新しい水田用除草剤ペントキサゾンの開発
オキサゾリジンジオン系PPO阻害剤であるペントキサゾン(KPP-314)は当創薬化学グループで発見され、科研製薬(株)が開発した新しい水稲用除草剤です。国内では1998年から商品化され、現在ではペントキサゾンを有効成分に含む単剤及び混合剤など多品目が販売され、使用されています。
 

グループニュース

グループニュース
 
  2017-07-03
尾崎拓里研究員が所員としてグループに加わりました(7月1日付)。
  2017-01-13



第21回農薬相模セミナーを開催しました。多数のご参加ありがとうございました。
「フッ素系農薬のレヴュー」のpdfファイルを掲載しました。PWをお忘れの方は下記連絡先までお問い合わせください。
  2017-01-01 一條洋樹研究員が所員としてグループに加わりました。
 
  2016-10-01 中野健央研究員が先端物質化学グループに転属になりました。
  2016-09-16

平井所長が東京農業大学(農薬部会第103回セミナー)で「ピラゾール環を母骨格とする新しい農薬の創製研究」の演題で講演しました。
  2016-07-06

平井所長が東京農工大学大学院での集中講義を行いました。(6日、13日、20日)
 
  2016-04-01 北里大学卒業研究生の永瀬将史君がグループに加わりました。
  2016-02-01 中野健央研究員が所員としてグループに加わりました。
  2016-03-19

小林修研究員が日本農薬学会第41回大会(島根)でピラゾリノン系除草剤の発表をしました。
  2016-01-09

第20回農薬相模セミナーを開催しました。多数のご参加ありがとうございました。
  2015-06-17


この度、相原、横田、山川、平井が発明した「ピラゾールカルボン酸エステルの製造技術の発明」が、平成27年度全国発明表彰(第2表彰区分)での「21世紀発明奨励賞」を受賞しました。
  2015-04-01 玉川大学農学部B4の工藤淳史君が卒業研究生としてグループに加わりました。
  2015-01-09

第19回農薬相模セミナーを開催しました。多数のご参加ありがとうございました。
 
  2014-07-02

平井所長が東京農工大学大学院での集中講義を行いました。(2日、9日、16日)
  2014-04-01


中村慎司研究員、松川智子研究員、髙綱怜子研究員がグループに加わりました。
玉川大学卒業研究生の和田雅貴君が外研生としてグループに加わりました。
  2014-01-10

第18回農薬相模セミナーを開催しました。多数のご参加ありがとうございました。
  2013-11-12

第18回農薬相模セミナーの案内を掲載しました。詳細はセミナー・フォーラムのページをご参照ください。
  2013-11-05
工藤加菜研究員が派遣所員としてグループに加わりました。
  2013-04-01


玉川大学農学部4年生の石田卓也君が、外研生としてグループに加わりました。玉川大学農学部修士2年の高綱怜子さんと北里大学理学部修士2年の森祐亮君は、引き続き、外研生として研究を継続しています。
  2013-03-20 平井所長が還暦を迎えました。
   
     
          4月1日歓迎会にて
 
 
  2013-01-09
第17回農薬相模セミナーを開催しました。
  2012-11-12 片倉研究員が派遣所員としてグループに加わりました。
  2012-10-03 小林研究員が、東京農工大学大学院連合農学研究科社会人博士課程(夏目雅裕先生)に入学しました。
  2012-08-20

玉川大学農学部の野下涼太君と山科裕太郎君がインターンシップ学生として実験を始めました。
  2012-07-20 蓼科方面に所員旅行
  2012-07-04 平井所長が東京農工大学大学院での集中講義を行いました。(11日、18日)
  2012-04-02



北里大学理学部修士1年の森祐亮君と、玉川大学農学部4年生の大塚尚哉君が、外研生としてグループに加わりました。
玉川大学農学部修士1年の高綱怜子さんは、学部生から引き続き、外研生として研究を継続しています。
 

発表論文・著書

発表論文・著書
 
(1) 化学の視点から見たドパミン伝達と抗精神病薬の作用機序仮説; 諸岡良彦, 平井憲次; ファルマシア, Vol.51, No.10, p957-962 (2015).
(2) 化学的に見た神経伝達の機作と中枢神経作動薬の薬理; 諸岡良彦, 長嶺敬彦, 渡部勇信, 平井憲次; 臨床精神薬理, Vol.15, No.10, p1711-1722 (2012).
(3) Synthesis and insecticidal activity of 1,2,4-oxadiazole and 1,2,4-thiadiazole derivatives; J. Suzuki, D. Okamura, T. Gushikawa, K. Hirai and T. Ando; Journal of Pesticide Science, Vol36, No.3, p392-401 ( 2011).
(4) Adrenaline受容体の精密構造の解明は抗精神病薬の薬理に何をもたらすか?−鍵(ligand)と鍵穴(受容体pocket)の概念の修正−; 諸岡良彦,平井憲次,渡部勇信; 臨床精神薬理, Vol.14, No.11, p1851-1858 (2011).
(5) 化学的にみた抗うつ薬とその薬理; 諸岡良彦, 平井憲次, 渡部勇信; 臨床精神薬理, Vol.13, No.6, p1223-1237 (2010).
(6) Synthesis and insecticidal activity of novel 1-alkyl-3-sulfonyloxypyrazole- 4-carboxamide derivatives; R. Ohno, M. Nagaoka, K. Hirai, A. Uchida, S. Kochi, O. Yamada, J. Tokumura; Journal of Pesticide Science, Vol.35, No.1, p15-22 (2010).
 

学会発表・講演

学会発表・講演
 

(1) 小林 修, 新倉直子,井上朋子,水田賢志,髙綱怜子, 平井憲次, 白水健太郎,小幡三代男:“4-(置換フェニル)−4−ピラゾリン-3(2H)-オン誘導体の合成と除草活性”,日本農薬学会第41回大会(2016)
(2) 小林 修, 新倉直子,井上朋子,水田賢志,髙綱怜子, 平井憲次, 白水健太郎,小幡三代男:“6-(3-オキソ-4-ピラゾリン-4-イル)-2H-1,4-ベンゾオキサジン-3(4H)-オン誘導体の合成と除草活性”,日本農薬学会第41回大会(2016)
(3) 平井憲次:“ピラゾール環を母核とする新しい農薬の開発研究”,平塚化学懇話会(2015)
(4) 小林 修, 渡邊文太, 平井憲次, 川口高志, 斎藤淳子, 久津間誠一:“N-(置換ピラゾール-4-イル)ピラゾール-4-カルボキサミドの合成と殺菌活性(1)”,日本農薬学会第38回大会(2013)
(5) 川口高志, 久津間誠一, 斎藤淳子,小林 修, 渡邊文太, 平井憲次:“N-(置換ピラゾール-4-イル)ピラゾール-4-カルボキサミドの合成と殺菌活性(2)”,日本農薬学会第38回大会(2013)
(6) 鈴木 潤,岡村大悟,具志川徹,平井憲次,安藤 哲:“1,2,4-オキサジアゾールと1,2,4-チアジアゾール誘導体の合成と殺虫活性”,第27回農薬デザイン研究会(2012).
(7) 平井憲次:“水田用除草剤ペントキサゾンの発見から商品化まで”,北里大学理学部セミナー(2010).

 

公開特許

公開特許
 
JP 2016-060742
ピラゾリノン誘導体、その製造法及びそれを有効成分として含有する除草剤
JP 2016-056158
ピラゾリン−3−オン誘導体、その製法及びそれを有効成分として含有する除草剤
JP 2016-056157
ピラゾリン−3−オン誘導体及びそれを有効成分として含有する除草剤
JP 2016-056156
ピラゾリノン誘導体、その製法及びそれを有効成分として含有する除草剤
WO2016/039404
ピラゾリノン誘導体、その製造方法、及びそれを有効成分として含有する除草剤
JP 2015-000848
オキシム誘導体、それの製造方法及びそれを有効成分として含有する殺虫剤
WO2014/142308
双環性ピラゾリノン誘導体及びそれを有効成分として含有する除草剤
WO2014/142307
双環性ピラゾリノン誘導体及びそれを有効成分として含有する除草剤
JP2012-056945
ピラゾール-4-カルボキサミド誘導体、その製造方法及びそれを有効成分とする農園芸用殺菌剤
JP2012-056944
ピラゾール-4-カルボキサミド誘導体、その製造法及びそれを有効成分とする農園芸用殺菌剤
JP2012-036137
1-置換フェニル-4-アミノピラゾール誘導体、その製造中間体及びその製造方法
JP2010-202649
ピラゾール-4-カルボキサミド誘導体、それらの製造方法及びそれらを有効成分とする殺菌剤
JP2010-202648
4-アミノピラゾール誘導体、それらの製造中間体及びそれらの製造方法
JP2010-180194
5-フルオロピラゾール誘導体、それらの製造方法及びそれらを有効成分とする殺虫・殺ダニ剤
 

連絡先

連絡先
 
平井憲次
所長
(公財)相模中央化学研究所 創薬化学グループ
〒252-1193 神奈川県綾瀬市早川2743-1
TEL: 0467-77-4116 (居室), 0467-77-2445 (実験室)
FAX: 0467-77-4113
E-Mail: k-hirai"at"sagami.or.jp ("at"を@に置換して下さい。)
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Dr. Kenji HIRAI
President
Agrochemicals Research Group
Sagami Chemical Research Institute
Hayakawa 2743-1, Ayase, Kanagawa 252-1193, JAPAN
Phone: +81-467-77-4116 (office), +81-467-77-2445 (lab.)
Fax: +81-467-77-4113
E-Mail: k-hirai"at"sagami.or.jp (replace "at" with @)
公益財団法人
相模中央化学研究所
〒252-1193
神奈川県綾瀬市早川2743-1
TEL.0467-77-4112
FAX.0467-77-4113
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公益目的事業
1.研究に関する事業:学術や産業の進歩・発展に寄与するため、化学に関する基礎研究から産業界との共同研究まで、総合的な研究事業を展開します。
2.研究成果等を広く一般の利用に供する事業:本研究所で生まれた研究成果は逸早く特許出願、学会発表、学術論文投稿等を通じて社会に公開するとともに、 産業界の要望に応じて可能な範囲でライセンスいたします。
3.人材育成に関する事業:大学学部学生や大学院生を受け入れ、化学に関わる基礎から専門的な教育を実施します。
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<<公益財団法人相模中央化学研究所>> 〒252-1193 神奈川県綾瀬市早川2743-1 TEL:0467-77-4112 FAX:0467-77-4113