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since 2002.06.07
 

生物制御化学グループ

 

メンバー紹介

メンバー紹介
 
      グループリーダー(兼任)
小林  修:副主任研究員
      グループリーダー代理
立元 智子:研究員
一條 洋樹:研究員
平田 智広:北里大学理学部B4
派遣社員1名
 
 

研究内容

研究内容
 
新しい生物制御物質の分子設計と合成
新しい生物制御物質(主に化学農薬)の開発を目指して、化学的あるいは生化学的な仮説に基づき分子設計した新しい含フッ素複素環化合物を、含フッ素ビルディングブロックを原料に用いて効率よく合成し、農薬としての評価を進めます。今年度は、先に見出したプロトポルフィリノーゲンIXオキシダーゼ(PPO)阻害型除草活性を有するピラゾール誘導体のさらなる性能向上を目的に誘導体合成を行い、早期の開発候補化合物の創出を目指します。合成した化合物の生物活性試験や作用機構の解明研究は、賛助会社や大学等と協同して進めます。また、農薬開発で培った複素環合成技術を援用し、アルデヒド捕捉剤や液晶用光配向膜原料として有用な機能性アミン類の合成や、UV感光屈折率可変材料の創製研究にも取り組みます。
   
研究テーマ・内容
1.新しいプロトポルフィリノーゲンⅨオキシダーゼ(PPO)阻害剤の創製研究
2.生物活性を有する新しいピラゾール誘導体の合成研究
3.複素環合成に利用する含フッ素ビルディングブロックの合成
4.機能性アミン類の合成研究
 
 
研究トピックス
■ピラゾール系殺菌剤の鍵中間体の製造技術の開発
ミトコンドリア呼吸鎖電子伝達系複合体II阻害剤(殺菌剤)の鍵中間体である3-(フルオロアルキル)ピラゾール-4-カルボン酸エステルを、爆発性のない含水メチルヒドラジンを用い、高収率かつ高選択的に製造する技術です。
 
■■この度、平成27年度全国発明表彰(第2表彰区分)において、上記技術の「ピラゾールカルボン酸エステルの製造技術の発明」で、平井所長と荒木(横田)研究員が、相原主席研究員らとともに「21世紀発明奨励賞」を受賞しました。また、研究所を代表して宇田川理事長が「21世紀発明貢献賞」を受賞しました。
   
■新しい水田用除草剤ペントキサゾンの開発
オキサゾリジンジオン系PPO阻害剤であるペントキサゾン(KPP-314)は当創薬化学グループで発見され、科研製薬(株)が開発した新しい水稲用除草剤です。国内では1998年から商品化され、現在ではペントキサゾンを有効成分に含む単剤及び混合剤など多品目が販売され、使用されています。
 

グループニュース

グループニュース
   
 2018-06-18  第22回農薬相模セミナーは中止になりましたが、当日配布予定の
        「フッ素系農薬のレヴュー」が完成しましたので、掲載しました。
         フッ素系農薬のレヴュー
 
  2018-04-01
北里大学理学部4年生の平田智広君が外研生としてグループに加わりました。
  2018-04-01

小林修研究員が副主任研究員に昇格し、グループリーダー代理に就任しました。
  2018-04-01
グループ名称が生物制御化学グループに改称されました。
  2018-02-06

第22回農薬相模セミナーは都合により中止いたします。
「フッ素系農薬のレビュー」は完成し次第、HPに掲載します。
  2017-07-03
尾崎拓里研究員が所員としてグループに加わりました(7月1日付)。
  2017-01-13



第21回農薬相模セミナーを開催しました。多数のご参加ありがとうございました。
「フッ素系農薬のレヴュー」のpdfファイルを掲載しました。PWをお忘れの方は下記連絡先までお問い合わせください。
  2017-01-01 一條洋樹研究員が所員としてグループに加わりました。
 
  2016-10-01 中野健央研究員が先端物質化学グループに転属になりました。
  2016-09-16

平井所長が東京農業大学(農薬部会第103回セミナー)で「ピラゾール環を母骨格とする新しい農薬の創製研究」の演題で講演しました。
  2016-07-06

平井所長が東京農工大学大学院での集中講義を行いました。(6日、13日、20日)
 
  2016-04-01 北里大学卒業研究生の永瀬将史君がグループに加わりました。
  2016-02-01 中野健央研究員が所員としてグループに加わりました。
  2016-03-19

小林修研究員が日本農薬学会第41回大会(島根)でピラゾリノン系除草剤の発表をしました。
  2016-01-09

第20回農薬相模セミナーを開催しました。多数のご参加ありがとうございました。
  2015-06-17


この度、相原、横田、山川、平井が発明した「ピラゾールカルボン酸エステルの製造技術の発明」が、平成27年度全国発明表彰(第2表彰区分)での「21世紀発明奨励賞」を受賞しました。
  2015-04-01 玉川大学農学部B4の工藤淳史君が卒業研究生としてグループに加わりました。
  2015-01-09

第19回農薬相模セミナーを開催しました。多数のご参加ありがとうございました。
 

発表論文・著書

発表論文・著書
 
(1) 化学の視点から見たドパミン伝達と抗精神病薬の作用機序仮説; 諸岡良彦, 平井憲次; ファルマシア, Vol.51, No.10, p957-962 (2015).
(2) 化学的に見た神経伝達の機作と中枢神経作動薬の薬理; 諸岡良彦, 長嶺敬彦, 渡部勇信, 平井憲次; 臨床精神薬理, Vol.15, No.10, p1711-1722 (2012).
(3) Synthesis and insecticidal activity of 1,2,4-oxadiazole and 1,2,4-thiadiazole derivatives; J. Suzuki, D. Okamura, T. Gushikawa, K. Hirai and T. Ando; Journal of Pesticide Science, Vol36, No.3, p392-401 ( 2011).
 

学会発表・講演

学会発表・講演
 

(1) 小林 修, 新倉直子,井上朋子,水田賢志,髙綱怜子, 平井憲次, 白水健太郎,小幡三代男:“4-(置換フェニル)−4−ピラゾリン-3(2H)-オン誘導体の合成と除草活性”,日本農薬学会第41回大会(2016)
(2) 小林 修, 新倉直子,井上朋子,水田賢志,髙綱怜子, 平井憲次, 白水健太郎,小幡三代男:“6-(3-オキソ-4-ピラゾリン-4-イル)-2H-1,4-ベンゾオキサジン-3(4H)-オン誘導体の合成と除草活性”,日本農薬学会第41回大会(2016)
(3) 平井憲次:“ピラゾール環を母核とする新しい農薬の開発研究”,平塚化学懇話会(2015)
(4) 小林 修, 渡邊文太, 平井憲次, 川口高志, 斎藤淳子, 久津間誠一:“N-(置換ピラゾール-4-イル)ピラゾール-4-カルボキサミドの合成と殺菌活性(1)”,日本農薬学会第38回大会(2013)
(5) 川口高志, 久津間誠一, 斎藤淳子,小林 修, 渡邊文太, 平井憲次:“N-(置換ピラゾール-4-イル)ピラゾール-4-カルボキサミドの合成と殺菌活性(2)”,日本農薬学会第38回大会(2013)

 

公開特許

公開特許
 
特開2017-214289
ピラゾリノン誘導体、その製造方法及びそれを有効成分として含有する除草剤
JP 2016-060742
ピラゾリノン誘導体、その製造法及びそれを有効成分として含有する除草剤
JP 2016-056158
ピラゾリン−3−オン誘導体、その製法及びそれを有効成分として含有する除草剤
JP 2016-056157
ピラゾリン−3−オン誘導体及びそれを有効成分として含有する除草剤
JP 2016-056156
ピラゾリノン誘導体、その製法及びそれを有効成分として含有する除草剤
WO2016/039404
ピラゾリノン誘導体、その製造方法、及びそれを有効成分として含有する除草剤
JP 2015-000848
オキシム誘導体、それの製造方法及びそれを有効成分として含有する殺虫剤
WO2014/142308
双環性ピラゾリノン誘導体及びそれを有効成分として含有する除草剤
WO2014/142307
双環性ピラゾリノン誘導体及びそれを有効成分として含有する除草剤
 

連絡先

連絡先
 
平井憲次                                                                          
所長                                                                                 
(公財)相模中央化学研究所 生物制御化学グループ (旧創薬化学グループ)    
〒252-1193 神奈川県綾瀬市早川2743-1          
TEL: 0467-77-4116 (居室), 0467-77-2445 (実験室)             
FAX: 0467-77-4113                                                          
E-Mail: k-hirai"at"sagami.or.jp                                           
("at"を@に置換して下さい。)                                             
-----------------------------                                                
Dr. Kenji HIRAI                                                                
President                                                                         
Agrochemicals & Environmental Chemistry Group             
Sagami Chemical Research Institute                                   
Hayakawa 2743-1, Ayase, Kanagawa 252-1193, JAPAN     
Phone: +81-467-77-4116 (office), +81-467-77-2445 (lab.)
Fax: +81-467-77-4113                                              
E-Mail: k-hirai"at"sagami.or.jp (replace "at" with @)     
 
小林 修
副主任研究員
(公財)相模中央化学研究所 生物制御化学グループ(旧創薬化学グループ)
〒252-1193 神奈川県綾瀬市早川2743-1
TEL: 0467-77-2445 (実験室)
FAX: 0467-77-4113
E-Mail: okobayashi"at"sagami.or.jp ("at"を@に置換して下さい。)
-----------------------------
Osamu KOBAYASHI
Senior Research Scientist (Associate Leader)
Agrochemicals & Environmental Chemistry Group
Sagami Chemical Research Institute
Hayakawa 2743-1, Ayase, Kanagawa 252-1193, JAPAN
Phone: +81-467-77-2445(office & lab.)
Fax: +81-467-77-4113
E-Mail: okobayashi"at"sagami.or.jp (replace "at" with @)
公益財団法人
相模中央化学研究所
〒252-1193
神奈川県綾瀬市早川2743-1
TEL.0467-77-4112
FAX.0467-77-4113
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公益目的事業
1.研究に関する事業:学術や産業の進歩・発展に寄与するため、化学に関する基礎研究から産業界との共同研究まで、総合的な研究事業を展開します。
2.研究成果等を広く一般の利用に供する事業:本研究所で生まれた研究成果は逸早く特許出願、学会発表、学術論文投稿等を通じて社会に公開するとともに、 産業界の要望に応じて可能な範囲でライセンスいたします。
3.人材育成に関する事業:大学学部学生や大学院生を受け入れ、化学に関わる基礎から専門的な教育を実施します。
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<<公益財団法人相模中央化学研究所>> 〒252-1193 神奈川県綾瀬市早川2743-1 TEL:0467-77-4112 FAX:0467-77-4113